中藥炮制對化學成分影響研究范文

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摘要:目的：探討與分析中藥炮制對中藥化學成分的影響。方法：中藥材中含有的常見化學成分，例如生物堿、苷類、揮發(fā)油等物質(zhì)。針對這些物質(zhì)在炮制過程中，由于發(fā)生水解、氧化、異構(gòu)化等化學反應，導致含量增加或減少，以及發(fā)生變性等情況對藥材產(chǎn)生的影響加以匯總并進行分析，進而研究和探討中藥炮制的意義，為制定和選擇合理有效的炮制工藝提供依據(jù)。結(jié)果：炮制過程中由于炮制方法不同，會導致中藥材中化學成分的含量及理化性質(zhì)發(fā)生不同的變化，從而使藥物性味、功能、功效改變而發(fā)揮不同的作用。結(jié)論：選擇合理、適宜的炮制方法，可以有效的提高中藥的功效，降低毒副作用，保證用藥安全。

關(guān)鍵詞:中藥；炮制；化學成分

對中藥材進行有效的炮制，不僅可以矯正氣味、純凈藥材、保持干燥，還可以增強藥效，降低毒副作用，保證用藥安全。在炮制過程中會采用例如水浸、醋化等方法處理，會使藥材中含有的化學成分發(fā)生水解、氧化、異構(gòu)化等反應，導致含量及理化性質(zhì)會發(fā)生變化[1]。在炮制過程中需要從中藥材實際情況出發(fā)，選用有效的加工、水制、輔助制作方法，分析藥材炮制過程中所含有的生物堿、苷類、揮發(fā)油、鞣質(zhì)等化學成分的變化，準確的判斷中藥炮制與中藥化學成分之間的關(guān)系。

中藥炮制過程中發(fā)生的化學變化

1水解變化及縮合反應

在中藥炮制的過程中，一些藥材中含有的化學物質(zhì)具有較大毒性，這些物質(zhì)通過發(fā)生水解反應而使毒性減少甚至消除。例如川烏、附子等藥材中含有毒性物質(zhì)雙酯型生物堿，可通過水解脫去苯甲酰基，生成毒性較小的氨基醇式生物堿，從而達到減毒的效果。此外，水解反應還可增加藥材中有效成分含量，增加藥效。縮合反應可以使藥材中含有的小分子物質(zhì)轉(zhuǎn)變成大分子物質(zhì)[2]。例如生地黃經(jīng)過炮制生成的果糖會與氨基酸通過縮合反應生成蛋白黑素，會使炮制后的地黃變?yōu)楹谏?/p>

2氧化反應

在中藥炮制過程中，因為藥物中一些還原性強的成分發(fā)生氧化反應，會造成藥物中部分活性物質(zhì)損失。例如馬錢子在炮制過程中，主要有效成分士的寧和馬錢子堿會因氧化反應的發(fā)生導致流失。在白術(shù)的炮制過程中，倉術(shù)酮含量減少，蒼術(shù)內(nèi)酯含量增高，就是因為在炒制過程中，蒼術(shù)酮氧化生成了蒼術(shù)內(nèi)酯。

3異構(gòu)化

中藥制劑中，藥物分子構(gòu)象不同，其藥理作用也會有差異。例如經(jīng)蒸制鮮人參制成紅參后，人參皂苷Re發(fā)生水解反應的同時可異構(gòu)化成20（R）-人參皂苷Rg2[3]。

4置換反應和分解反應

例如黃連經(jīng)過炮制后，含有的小檗堿會脫去一個甲基轉(zhuǎn)換成小檗紅堿。炒大黃可使其瀉下成分番瀉苷部分分解而緩性。水煮烏頭可使其劇毒成分烏頭堿水解，產(chǎn)生幾乎無毒性的氨醇類生物堿[4]。

中藥炮制對化學成分的影響

1生物堿類化學成分的影響

生物堿是一類含氮的物質(zhì)，可與酸結(jié)合成鹽，成為游離的生物成分溶于水，一些小的分子生物堿可以溶有機溶劑中。大多數(shù)生物堿在高溫狀態(tài)下往往會處于不穩(wěn)定狀態(tài)，如果采用傳統(tǒng)高溫高壓水浸的炮制方法，會使生物堿受熱遭到破壞或分解。為了保留有效成分，在炮制過程中需要對溫度加以控制，而且盡量地避免與水過多接觸，減少藥物中有效成分的流失[5]。此外游離的生物堿大多與水不相融合，醋制可以使生物堿成鹽，從而提高溶出度。高效液相色譜法測定延胡索不同炮制品中延胡索乙素含量，其中以醋煮為最高[6]。有些藥材中含有的生物堿既是有效成分又是毒性成分，這類藥物常采用沙炒、水煮炙等方法炮制，控制其生物堿含量。例如烏頭中的烏頭堿毒性很強，可采用長時間水煮使烏頭堿水解成烏頭原堿，大大降低了毒性[7]。此外有些藥材不同部位所含生物堿亦不同，應根據(jù)實際情況選用。例如麻黃莖中含有升高血壓的麻黃堿和偽麻黃堿，而麻黃根中含有降低血壓的麻根堿，在使用時要注意區(qū)分[8]。

2苷類化學成分的影響

苷類是許多藥材中的活性成分，如天麻苷具有鎮(zhèn)靜作用、苦杏仁苷具有止咳作用，人參皂苷具有提高免疫力及抗氧化作用[9]。苷類物質(zhì)可溶于水，亦可溶于乙醇，在酸性條件下可以水解。含苷類物質(zhì)的藥材水制加工時需要盡量少泡，減少水解的損失。為了提升藥材中苷類物質(zhì)的溶解度，也可在炮制操作中選取酒類提取作為輔助方法處理。對于含苷類藥材的炮制目的，最重要的兩點是殺酶保苷和減毒增效。當苷類作為有效成分時，可采用殺酶保苷的方法防止苷酶解。例如黃芩中含有可把黃芩苷水解成黃芩素的酶，致使黃芩苷的含量減少影響藥效，通過熱浸法炮制可使酶失活，從而保證黃芩苷的含量[10]。白芥子經(jīng)過炒制，其所含分解芥子苷的酶遭到破壞，可避免芥子苷發(fā)生水解，確保其利氣、散寒的功效[11]。此外，苷類物質(zhì)經(jīng)加熱水解后可產(chǎn)生成分或改變療效。例如生何首烏中具有瀉下作用的結(jié)合型蒽醌衍生物，經(jīng)過炮制可水解為無瀉下作用的游離蒽醌衍生物，從而產(chǎn)生了滋補效果[12]。醋制商陸可使商陸皂苷水解成苷元，降低毒性從而能充分地發(fā)揮祛痰作用[13]。

3揮發(fā)油類化學成分的影響

揮發(fā)油類物質(zhì)在常溫狀態(tài)下容易揮發(fā)，可以溶解在有機溶劑中、脂肪油中，在水中的溶解率極低。揮發(fā)油作為有效物質(zhì)時，需要控制加熱時間，盡可能避免過多揮發(fā)，影響整體效果。水制加工不宜久泡，影響療效。對于揮發(fā)油含量過高導致某些不良反應的，可通過麩炒、烘制等炮制方法來祛油以緩和藥性。例如蒼術(shù)經(jīng)麩炒后其理氣效果及對胃腸的損傷均低于生品[14]。白術(shù)經(jīng)過炮制后藥性緩和，揮發(fā)油中含有的蒼術(shù)醇轉(zhuǎn)化為白術(shù)內(nèi)酯類[15]，消除峻性可起到和胃、消導作用。甘草制吳茱萸較生品揮發(fā)油含量降低13.3%，LD50升高19.1%，且可延長小鼠平均死亡時間[16]。因此，在整體實際的揮發(fā)油炮制過程中，需要合理的分析實際-炮制效果，結(jié)合實際情況盡可能的改善其的炮制藥效的合理性。

4鞣質(zhì)類化學成分的影響

鞣性藥物溶于水，耐高溫，屬酚類物質(zhì)，是較強的還原劑，可以在空氣中氧化。例如白芍如果長時間暴露，藥物會產(chǎn)生鞣性氧化導致顏色變深。鞣性物質(zhì)可與鐵發(fā)生化學反應作用，生成黑綠色的鞣酸鐵物質(zhì)，沉淀。加熱炮制過程中，有一些藥材經(jīng)過高溫處理會導致鞣質(zhì)含量減少。例如地榆隨著溫度的升高鞣質(zhì)含量降低[17]。但對蒙藥金色訶子生品、烘制品、煮制品的鞣質(zhì)含量測定顯示，采用烘制方法能夠使金色訶子鞣質(zhì)含量明顯增加，故可作為金色訶子的炮制方法[18]。

5有機酸類化學成分的影響

有機酸可溶解于水，是低分子物質(zhì)，遇熱容易遭受到破壞。水處理過程中需要盡量控制水泡浸潤的時間，防止有效成分的損失。升麻使用軟化切片方法會導致有機酸含量在浸潤過程中大量流失，因此常常選擇噴淋的方法進行處理。藥材加熱炮制的時候，對有機酸會造成破壞。因過多的酸性物質(zhì)會產(chǎn)生刺激性，特別是有潰瘍疾病的患者，經(jīng)炮制酸性物質(zhì)減少，刺激亦隨之降低。例如山楂經(jīng)炮制制成炒山楂、焦山楂后，有機酸含量減少，pH值升高[19]。又例如烏梅含有酸性物質(zhì)，生吃會影響牙齒，但是經(jīng)過炮制后的烏梅，酸性降低，可以用于藥用。

6油脂類化學成分的影響

油脂類成分主要為甘油酯，多存在于植物的種子中，具有潤腸通便的作用。如藥材中油脂含量過多，通過加熱炮制可去掉部分，避免因為潤腸效果導致藥物在體內(nèi)的作用時間不足，進而保證藥效。例如，柏子仁等。此外如巴豆等藥物中含有的油脂藥性峻烈，都需要經(jīng)過去油炮制的方法，祛除油脂，降低毒性，保證安全。

7無機物類化學成分的影響

無機物主要存在于礦物類藥材中，在植物類藥材中也存在著無機鹽類，如鉀鹽、鈣鹽、鎂鹽等。在水制的過程中藥材中無機物含量會受影響。例如夏枯草中含有大量的鉀鹽成分，如果水制時間過長，會減少無機物含量以致藥效降低，故不宜長時間浸洗。礦物類藥材經(jīng)過煅制，會失去其中所含的結(jié)晶水轉(zhuǎn)變?yōu)闊o水化合物，起到凈化作用并使藥材易于粉碎。例如明礬為含水硫酸鋁鉀的復鹽，加熱到一定溫度時會失去所含的結(jié)晶水藥材易于粉碎，也可增強吸水、收斂作用。有些藥材在加熱炮制過程中，經(jīng)過煅燒、醋淬可改變原有特性，容易粉碎，易于溶出，這會大大增強藥物通過胃腸道吸收的效果，從而提高藥效。例如，自然銅經(jīng)過加熱炮制，可以有效的提高身體對藥物的吸收效果。有些藥材會在煅燒過程中含有的化學物質(zhì)發(fā)生變性，產(chǎn)生新的功效，例如爐甘石原本的成分為碳酸鋅，煅燒后成為氧化鋅，具有良好的解毒、明目、收斂，祛濕的效果。但是有的藥材中的無機物成分，經(jīng)過高溫加熱處理后，可能會轉(zhuǎn)化為有毒物質(zhì)，這就需要在實際的加熱處理過程中，根據(jù)藥材的性質(zhì)選擇合適的炮制方法。

8樹脂類化學成分的影響

樹脂類物質(zhì)易溶于有機溶劑，難溶于水。在炮制含有樹脂類化學物質(zhì)的中藥材時，多選用酒和醋進行處理，可有效地提高溶解度。例如五味子選擇白酒進行浸泡，可增強藥材的活性[20]。加熱炮制可有效的提高藥物的療效，但如果溫度過高，可能造成樹脂變性的發(fā)生，影響整體療效。

9蛋白質(zhì)、氨基酸類化學成分的影響

蛋白質(zhì)、氨基酸類成分為易溶于水，遇熱不穩(wěn)定，易分解或變性。水制過程中，含此類物質(zhì)的中藥材不宜炮制時間過長，容易降低藥效。例如側(cè)柏葉含有的16種氨基酸在炮制后含量均降低，且隨著炮制程度的加深氨基酸含量降低更為明顯，故可考慮生品直接入藥[21]。又如水蛭傳統(tǒng)炮制方法為加滑石粉炒，但有實驗表明水蛭經(jīng)滑石粉燙制后，所含有的17種氨基酸及總氨基酸含量明顯降低。因炮制時溫度會達到200℃以上，高溫會使氨基酸氧化分解，因此水蛭在臨床應用上選用何種炮制品應給予關(guān)注，以確保藥材合理使用[22]。如果藥材中存在毒性蛋白，可利用蛋白質(zhì)遇高溫不穩(wěn)定的性質(zhì)進行加熱炮制。例如蒼耳子苷中毒可引起嚴重的肝腎病變。將蒼耳子文火炒至微黃，蒼耳子苷變性凝固在細胞中不易煎出，可降低藥材的毒性[23]。蛋白質(zhì)經(jīng)過加熱亦會產(chǎn)生新的物質(zhì)，如雞蛋黃、黑豆、大豆等經(jīng)干餾能產(chǎn)生含蛋吡啶類、卟啉類衍生物，具有抗真菌、抗過敏和止痙作用。蛋白質(zhì)、鞣酸、重金屬鹽之間容易產(chǎn)生沉淀，故不宜與鞣性物質(zhì)一起加工炮制處理。

10多糖類化學成分的影響

藥材中的多糖類成分具有抗病毒、抗腫瘤的藥理作用。多糖類物質(zhì)多不溶于水，炮制會影響多糖類成分的含量，從而影響藥效。相比于其他炮制方法，通過酒炒可以更多的提升多糖的提取量。利用硫酸-苯酚法測定黃芪及其不同炮制品中多糖含量，炮制品均高于生黃芪，其中以酒制黃芪為最高，測定當歸及其不同炮制品中多糖的含量，結(jié)果顯示土炒、清炒、碳炒均顯著低于酒炒[24]。對醋制、酒制、鹽制、蜜制、蒸制山茱萸中多糖含量分析表明，山茱萸經(jīng)酒制和蒸制可使其含有的多糖含量明顯增加[25]。

11微量元素化學成分的影響

采用電感耦合等離子體法對白術(shù)、川烏、大黃、黃連、竹茹、澤瀉6種藥材炮制后的藥品煎煮液中20種微量元素含量的測定，結(jié)果顯示焦白術(shù)、制川烏微量元素含量較炮制前減少；姜黃連、鹽澤瀉、姜竹茹、熟大黃微量元素較炮制前增加，進一步證實了微量元素含量減少使藥材趨于寒涼，微量元素增加使藥材趨于溫熱，提示了藥材中微量元素含量的變化可反映炮制前后藥性的變化[26]。采用石墨爐、火焰、氫化物發(fā)生-冷原子吸收法，對斑蝥中11種微量元素炮制前后含量的變化進行分析，顯示斑蝥經(jīng)米炒后，鉛、砷、汞、鎘、鐵元素含量，降低，銅、錳、鈣元素含量增高；斑蝥頭足翅中汞、鉛元素含量比其他部位偏高；內(nèi)翅中砷元素含量最高。提示斑蝥去頭足翅后經(jīng)米炒的炮制方法適宜[27]。

結(jié)語

綜上所述，炮制會影響中藥材中化學成分的含量，進而影響到中藥的藥性及功效。中藥材在炮制加工的過程中，需要對藥材所具有的不同特性進行區(qū)別分析，根據(jù)不同化學成分對中藥治療效果的影響因素，采用有效的炮制工藝，明確質(zhì)量標準，及時調(diào)整、糾正不適當?shù)呐谥品椒ǎ顾贫ê蛯嵤┑呐谥乒に嚫吆侠硇裕行У靥岣咧委熜Ч?/p>

作者：畢波 單位：天津市河西區(qū)婦女兒童保健和計劃生育服務中心