液體藥劑著色與配色分析范文

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摘要:文章簡要介紹液體藥劑著色劑，匯集了一些口服液著色實例。

關鍵詞:口服液;著色;配色

口服液是由湯劑進一步精制、濃縮、灌封、滅菌而得到，其吸收了中藥注射劑的工藝特點。最早進入市場的口服液均是保健品，隨后逐漸涌現出一些治療性、甚至含有西藥的口服液。口服液的優點是服用劑量小且方便、質量穩定且吸收較快、便于攜帶易于保存，適合工業化生產。某些中醫急癥用藥由于口服液優點突出，近來有將片劑、顆粒劑、丸劑、湯劑、中藥合劑、注射劑等改制成口服液的趨勢，但口服液的生產設備、工藝條件及成本均要求都較高。口服液多用煎煮法制備:將煎液適當濃縮，加入適量乙醇，讓水溶性雜質沉淀或除去脂溶性雜質，再加入適宜矯味劑、抑菌劑、抗氧化劑、著色劑等，溶解混勻，澄清過濾，最后將濾液灌封于安瓿或易拉蓋瓶中，滅菌即得。口服藥液要求澄清，故將提取液濃縮后都采用熱處理、冷藏等辦法，過濾以除去雜質。在藥液濃度較大時，為保證澄明度，最好用板框壓濾機、微孔濾器或中空纖維超濾設備過濾。

1液體藥劑著色劑

液體藥劑著色劑主要使用中國國家規定或國際衛生組織允許使用的食用色素，以及美國、歐盟相關主管機關批準的食品藥品色素。液體藥劑著色劑在藥劑中的濃度盡可能點到為止，控制在0.0005%～0.001%為宜，使用時可將著色劑按規定要求事先溶解，經過濾后再加入液體藥劑中。選用液體藥劑著色劑的顏色應與所加入的矯味劑相配合，最好是選擇天然著色劑，選擇人們熟悉、給人美好念想的橘黃、楊梅紅、蘋果綠、桃紅等。液體藥劑著色劑要有一定的耐光性、耐熱性、與其他藥用輔料相容性好，不會改變著色液體藥劑的藥效和藥性。表1列出部分美國FDA批準藥物非活性成分數據庫內服溶液，酏劑用著色劑。

2著色配色實例

2.1抗化療嘔吐口服液體緩釋制劑［1］抗化療嘔吐口服液體緩釋制劑是首先將抗化療嘔吐口藥物恩丹西酮吸附在離子交換樹脂上形成微粒，然后在該微粒外表再包覆包衣，最后在助懸劑與去離子水的液體介質中，將上述含藥樹脂包衣微粒均勻分布呈混懸液狀。具體組成見表2，其余為去離子水。

2.2口服精氨酸布洛芬液體制劑口服的精氨酸布洛芬液體制劑在藥學上可接受的載體(純水)中含有精氨酸布洛芬和適量的藥用輔料。其中藥用輔料為:(1)甜味劑為低甜度的蔗糖、甘油、山梨糖醇、乳糖、麥芽糖、甘露醇或高甜度的糖精、安賽蜜、阿斯巴甜、阿力甜、三氯蔗糖、甘草及甘草酸銨、甘草酸一鉀及三鉀、甜菊糖甙、羅漢果甜甙;(2)膠漿劑為羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、高取代羥丙基纖維素、海藻酸鈉、阿拉伯膠、西黃蓍膠、瓊脂、明膠、果膠、黃原膠、糊精、卡波姆;(3)芳香劑為天然的或合成的香精;(4)防腐劑為對羥基苯甲酸酯(尼泊金)類、山梨酸鉀、苯甲酸鈉;(5)穩定劑為EDTA鈉、亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉;(6)著色劑為食用著色劑。

2.3右旋布洛芬氨基酸鹽口服液體制劑右旋布洛芬氨基酸鹽口服液體制劑活性成分為右旋布洛芬氨基酸鹽。氨基酸為堿性氨基酸，可以是精氨酸、賴氨酸、組氨酸鹽。氨基酸的構型可以是D－氨基酸，可以是L－氨基酸，DL－氨基酸。口服液體制劑的規格以右旋布洛芬計可以是37.5mg、75mg、150mg、225mg、300mg等。藥用輔料有:(1)矯味劑為蔗糖、阿司帕坦、甘露醇、山梨醇、甜菊苷、糖精鈉、阿拉伯膠、羧甲基纖維素鈉、瓊脂、明膠、甲基纖維素或香精;(2)防腐劑為對羥基苯甲酸酯類(尼泊金)、苯甲酸及其鹽、山梨酸及其鹽;(3)穩定劑是EDTA二鈉、亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉;(4)著色劑為天然或合成著色劑。

2.4右旋布洛芬口服液體制劑右旋布洛芬口服液體制劑以右旋布洛芬為有效成分，含量為0.5%～10%，添加1．5%～10%pH值調節劑、0.5%～20%增溶劑、0.01%～0.5%矯味劑(甜味劑、芳香劑)、0.01%～0.5%防腐劑、0.001%～0.1%著色劑，用純水或糖漿加至規定體積容量，配制成澄清透明的液體制劑。其中:(1)pH值調節劑為精氨酸、賴氨酸、組氨酸、氫氧化鈉、碳酸鈉；(2)增溶劑為甘油、乙醇、丙二醇、乙二醇、PEG400;(3)甜味劑為蔗糖、阿巴斯甜、甜菊苷、糖精鈉;(4)芳香劑為橘子香精、橙子香精、草莓香精、薄荷油、薄荷腦;(5)防腐劑為苯甲酸鈉、山梨酸鈉、對羥基苯甲酸甲、乙、丙、丁酯;(6)著色劑為FD＆C藍No.1、FD＆C藍No.2、FD＆C綠No.3、FD＆C紅No.3、FD＆C紅No.4、FD＆C紅No.40、FD＆C黃No.5、FD＆C黃No.6

2.5鎮咳平喘復方藥物制劑［4］復方口服液體藥物制劑組成中主藥為鹽酸甲氧那明、那可丁、氨茶堿、富馬酸酮替芬。各種輔料可以是下述物質中的一種和多種組成。(1)稀釋劑(或稱為填充劑)為淀粉纖維素類(玉米淀粉、糊精、可壓性淀粉、微晶纖維素)、糖類(蔗糖、乳糖、麥芽糖、葡萄糖、甘露醇)、無機鹽類(硫酸鈣、磷酸氫鈣、藥用碳酸鈣)等;(2)崩解劑為干淀粉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基甲基纖維素、交聯聚乙烯吡咯烷酮、交聯羧甲基纖維素鈉、泡騰崩解劑(碳酸氫鈉與枸櫞酸組成的混合物)等;；(3)助流劑為滑石粉、微粉硅膠等;(4)潤滑劑為硬脂酸鎂、月桂醇硫酸鎂、硬脂酸、硬脂酸鋅和硬脂酸鈣等;(5)粘合劑為水、乙醇、聚維酮、淀粉漿(糊)、糊精漿(糊)、糖漿、葡萄糖、飴糖、煉蜜等;(6)溶劑為水、乙醇、二甲亞砜等;(7)助溶劑為乙醇、乙二醇、1，2－丙二醇、丙三醇、酒石酸、馬來酸、門冬氨酸、富馬酸、乳糖酸、鹽酸、硫酸、冰乙酸、檸檬酸、磷酸等;(8)穩定劑為吐溫－80、吐溫－100、吐溫－200、吐溫－400、聚乙二醇200、聚乙二醇400、聚乙二醇600等;(9)防腐劑為尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、尼泊金丁酯、苯甲酸鈉、山梨酸、山梨酸鉀等;(10)矯味劑為蔗糖、薄荷醇、阿司帕坦、糖精鈉、甜菊素、甜蜜素、三氯蔗糖、櫻桃香精、草莓香精、香草香精、香橙香精、橘子香精、薄荷油香精等;(11)著色劑為FD＆黃色No.6、FD＆紅色No.3、D＆紅色No.33、藍莓色色素、棕色色素等。

2.6口服阿來屈酯液體制劑阿來屈酯液體制劑用于來治療預防難于吞咽的病人的骨損失癥。阿來屈酯液體制劑可以是糖漿、水溶液、或用前沖調粉末得到的水溶液等藥物劑型。配方見表6。

2.7萘呋胺酯口服液［7］含有萘呋胺酯或其生理上可接受的鹽的口服液在心血管及外周血管疾病中的應用，口服液是由萘呋胺酯或其生理上可接受的鹽和藥物可接受的載體制備的。其中藥物上可接受的載體為嬌味劑、著色劑、芳香劑、防腐劑。活性成分占制劑總重量的0.1%～99.9%，載體占制劑總重量的0.1%～99.9%。每單位制劑中含有萘呋胺酯或其生理上可接受的鹽的量為20～200mg，甘露醇20～200mg，甜蜜素20～200mg，薄荷油20～200mg，橘黃G1～20mg，水10～50ml。可使活性成分萘呋胺酯或其生理上可接受的鹽類，如草酸鹽、檸檬酸鹽等。嬌味劑為山梨糖、木糖醇、甘露醇、果糖、蔗糖、葡萄糖、甜菊糖甙、甜蜜素、淀粉、阿拉伯膠、西黃耆膠、羧甲基纖維素、甲基纖維素、海藻酸鈉、果膠、瓊脂等。芳香劑為天然和合成兩大類，天然芳香劑揮發油多為芳香簇有機化合物的混合物，人工合成的香料有酯、醇、醛、酮、萜類等按不同比例制成的香精。這些香料有小茴香油、玫瑰油、玫瑰香精、檸檬油、檸檬香精、香草香精、香草醛、香蕉香精、菠蘿香精、薄荷油、橙皮油、蘋果香精等。著色劑為莧菜紅、胭脂紅、檸檬黃、可溶性靛藍、橘黃G等。防腐劑為苯甲酸、山梨酸、苯甲醇、三氯叔丁醇、溴化苯甲烴銨(新潔爾滅)、對羥基苯甲酸酯類(尼泊金類)等。助溶劑或乳化劑為聚乙烯吡咯烷酮、聚山梨醇酯80等。檸檬酸鹽萘呋胺酯口服液實例:配方:奈呋胺酯檸檬酸鹽200g、甘露醇50g、甜蜜素20g、薄荷油10g、橘黃G1g、注射用水50L。制備工藝:稱取處方量的奈呋胺酯檸檬酸鹽200g、用10升注射用水溶解，加入適量的甘露醇、甜蜜素、薄荷油、橘黃G攪拌均勻，加注射用水稀釋到50升，分裝灌瓶(每瓶50ml)，滅菌，即得本發明所述的口服液。

2.8治療黃疸性疾病的口服液治療黃疸性疾病的口服液以重量份為單位，將茵陳10～30份、梔子5～15份、黃芩10～20份、黃柏3～5份、黃連3～5份、甘草3～5份這六味原料藥加蒸餾水煎煮，濾液蒸發濃縮至糖漿狀，冷卻后加95%的乙醇提純，回收乙醇，加入蒸餾水，攪拌溶解，濾液經活性炭脫色，加入矯味劑、增稠劑、防腐劑、助溶劑和著色劑，攪拌均勻，用1.5～10μm微孔濾膜澄清過濾，濾液100℃流通蒸汽滅菌，即得治療黃疸性疾病的口服液。治療黃疸性疾病的藥物的口服液，還含有增稠劑(糊精，或為果膠，或為纖維素)1～5份，防腐劑(尼伯金甲酯，或為尼伯金乙酯，或為硼酸，所述的助溶劑為吐溫－80，或為司盤)0.01～0.015份，助溶劑0.1～0.15份，藥用蒸餾水25～35份，一定重量份的矯味劑(蔗糖25～35份，或為果糖10～15份，或為山梨醇25～35份，或為甜菊甙0.08～0.12份，或為檸檬酸3～5份，或為蘋果酸3～5份，或為上述的兩種或兩種以上的矯味劑)，著色劑0.1～0.15份。

2.9歸脾合劑歸脾合劑:原制劑120ml、乳糖120g、焦糖13g、日落黃0.05g、檸檬黃0.43g、食用苦味劑2g、苯甲酸鈉lg，純化水定容至1000ml。該品為棕黑色的澄清液體，氣芳香，味微甘、微苦。

2.10無糖人參皂苷粉口服液2.10.1無糖人參皂苷粉口服液［9］組成無糖型中藥口服液每1000ml口服液中含有人參果皂苷1～20g、甜味劑100～700g，還可加入適量的pH值調節劑、芳香劑、防腐劑、香精、著色劑等。甜味劑為木糖醇、麥芽糖醇、阿斯帕坦、甘油、山梨醇、甘露醇、甜菊苷。pH值調節劑為碳酸鈉－碳酸氫鈉緩沖液、磷酸氫二鈉－磷酸二氫鈉緩沖液、酒石酸－酒石酸鈉、乳酸、枸櫞酸－枸櫞酸鈉緩沖液、醋酸－醋酸鈉緩沖液等。芳香劑為薄荷水、桂皮水。防腐劑為對羥基苯甲酸酯類、苯甲酸及其鹽、山梨酸及其鹽、苯扎溴銨、醋酸氯己定、桉油、桂皮油、薄荷油。香精為精油、含油樹脂、香料提取物、發酵香料等。著色劑為胭脂蟲紅、蘇木、甜菜紅、姜黃、胡蘿卜素、松葉蘭、烏飯樹葉、葉綠酸銅鈉鹽等。2.10.2制備方法取人參果皂苷粉，加乙醇使溶解，制成人參果皂苷乙醇溶液。冷藏6～48h，濾過，濾液調節含醇量至10%～90%。冷藏6～24h，過濾，濾液回收乙醇，至無醇味，加水溶解，加熱煮沸至全溶，得到澄清溶液。冷藏6～24h，濾過，濾液加入甜味劑，至完全溶解，加水至規定量，分裝，即得中藥口服液。還可以加入適量的pH值調節劑、防腐劑、香精和著色劑。中藥口服液實例為稱取人參皂苷粉7.0g，加乙醇溶解，冷藏24h，濾過，濾液調節含醇量至90%，酒石酸－酒石酸鈉調節pH值至7。冷藏24h，過濾，濾液回收乙醇，至無醇味，加入甜菊苷350g、精油1g、甜菜紅3g，加水溶解，加熱至沸，完全溶解，得澄清溶液;冷藏24h，濾過，濾液至完全溶解，加水至規定量，分裝，即得中藥口服液。

3市售商品口服液藥物中使用的著色劑

我們收集了部分市售商品口服液藥物，了解其非活性成分組成，表8列出部分市售商品口服液藥物中使用的著色劑。

4結束語

液體藥劑口服液最早是源于中藥保健品制劑，保健品自然需要誘人向上的顏色，由于口服液優點突出，后來逐漸發展到一些具有治療作用的中西藥加上顏色特殊功能口服液需要著色就很自然了。文章簡單介紹了液體藥劑著色劑，匯集了一些口服液著色實例。

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作者：張紅鳴 單位：湖北信息工程學校