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1昆蟲生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑的開發(fā)
昆蟲生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑(InsectGrowthRegulators,簡(jiǎn)稱IGR′s)是通過抑制昆蟲生理發(fā)育,如抑制蛻皮、抑制新表皮形成、抑制取食等導(dǎo)致害蟲死亡的一類藥劑,由于其作用機(jī)理不同于以往作用于神經(jīng)系統(tǒng)的傳統(tǒng)殺蟲劑,毒性低、污染少、對(duì)天敵和有益生物影響小,有助于可持續(xù)農(nóng)業(yè)的發(fā)展,有利于無(wú)公害綠色食品生產(chǎn),有益于人類健康,因此被譽(yù)為“第三代農(nóng)藥”、“二十一世紀(jì)的農(nóng)藥”、“非殺生性殺蟲劑”、“生物調(diào)節(jié)劑bioregulators”、“特異性昆蟲控制劑novelmaterialsforinsectcontrol”,由于它們符合人類保護(hù)生態(tài)環(huán)境的總目標(biāo),迎合各國(guó)政府和各階層人民所關(guān)注的農(nóng)藥污染的解決途徑這一熱點(diǎn),成為全球農(nóng)藥研究與開發(fā)的一個(gè)重點(diǎn)領(lǐng)域。隨著本領(lǐng)域的發(fā)展,該類新藥劑不斷涌現(xiàn),其化學(xué)結(jié)構(gòu)類別與作用性質(zhì)差異繁多,新創(chuàng)名詞名稱層出不窮,交迭重復(fù),缺乏統(tǒng)一。
2昆蟲生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑實(shí)用化的種類及應(yīng)用
2•1幾丁質(zhì)合成抑制劑
幾丁質(zhì)合成抑制劑(Chitinsynthesisinhibitors)簡(jiǎn)稱幾丁質(zhì)抑制劑,能夠抑制昆蟲幾丁質(zhì)合成酶的活性,阻礙幾丁質(zhì)合成,即阻礙新表皮的形成,使昆蟲的蛻皮、化蛹受阻,活動(dòng)減緩,取食減少,直至死亡。從70年代荷蘭杜發(fā)公司開發(fā)成功第一個(gè)商品化的制劑敵滅靈(Dimilin)到目前為止申報(bào)為專利的此類化合物幾千個(gè),形成或開發(fā)中的商品制劑約20種以上,按其化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為以下幾類:
2•1•1苯甲酰基脲類BPU′s(BenzoylphenylUreas)
該類化合物具有抗蛻皮激素的生物活性,能抑制昆蟲表皮幾丁質(zhì)合成酶和尿核苷輔酶的活化率,抑制N-乙酰基氨基葡萄糖在幾丁質(zhì)中結(jié)合,能影響卵的呼吸代謝及胚胎發(fā)育過程中的DNA和蛋白質(zhì)代謝,使卵內(nèi)幼蟲缺乏幾丁質(zhì)而不能孵化或孵化后隨即死亡;在幼蟲期施用,使害蟲新表皮形成受阻,延緩發(fā)育,或缺乏硬度,不能正常蛻皮而導(dǎo)致死亡或成畸形蛹死亡。它們是幾丁質(zhì)抑制劑中發(fā)展最早成熟品種最多的一類藥劑,已商品化生產(chǎn)實(shí)際應(yīng)用的主要種類有:
(1)除蟲脲diflubenzuron。別名:滅幼脲一號(hào)、敵滅靈Dimilin、氟脲殺、二氟脲。國(guó)產(chǎn)品為20%懸浮劑,用于防治菜青蟲(3000倍液)、粘蟲(7000倍液)、柑桔潛葉蛾(2000倍液)、松毛蟲(2000倍液)。
(2)滅幼脲chlorbenzuron。別名:滅幼脲三號(hào)、蘇脲一號(hào)。是國(guó)內(nèi)生產(chǎn)廠家多、生產(chǎn)量最大、價(jià)格最低廉的幾丁質(zhì)抑制劑,但藥效也是該類制劑較低的,商品為25%懸浮劑,防治菜青蟲需用500倍液。
(3)氟蟲脲flufenoxuron。別名:卡死克,Cas-cade。美國(guó)氰胺公司產(chǎn)品為5%可分散液劑(5DC),2000倍液用于防治我國(guó)南方抗藥性很強(qiáng)的小菜蛾、斜紋夜蛾、甜菜夜蛾等有較好效果,與同類藥相比,具速效性并耐雨淋持效長(zhǎng)。此外1000倍液用于防治柑桔葉螨、銹螨、潛葉蛾和蘋果葉螨。
(4)氟啶脲chlorfluazuron。別名:抑太保、IKI-7899、定蟲隆、啶蟲脲、氯氟脲。日本石原產(chǎn)業(yè)株式會(huì)社產(chǎn)品5%乳油,1000~2000倍液防治我國(guó)高抗的蔬菜害蟲效果明顯,銷量較大,此外用于防治棉鈴蟲、紅鈴蟲、柑桔潛葉蛾等。
(5)氟鈴脲hexaflumuron。別名:伏蟲靈、蓋蟲散、XRD-473、Undecided。陶氏-益農(nóng)公司開發(fā),國(guó)內(nèi)產(chǎn)品為5%乳油,用于防治高抗的棉鈴蟲(500~1000倍液)和小菜蛾(1000~2000倍液)。
(6)殺鈴脲triflumuron。別名:殺蟲脲、殺蟲6PESTICIDESVol•41No•4(2002)隆、氟幼靈、SIR-8514、BaySir8514、Alsystin。由拜耳公司開發(fā),國(guó)內(nèi)吉林省通化市化工所、農(nóng)藥公司產(chǎn)品為20%懸浮劑,用于防治抗性棉鈴蟲,常規(guī)噴霧為2000~3000倍液。
(7)氟苯脲teflubenzuron。別名:農(nóng)夢(mèng)特NOMOLT、伏蟲隆、伏蟲脲、特氟脲、CME-134。為本類制劑早期開發(fā)產(chǎn)品,1984年在泰國(guó)投產(chǎn),在東南亞廣泛用于防治高抗的小菜蛾效果顯著,但多年單一使用后,已明顯產(chǎn)生抗性。1990年以后已經(jīng)停止了在我國(guó)的登記。苯甲酰脲類幾丁質(zhì)抑制劑除上述商品化品種外,開發(fā)研究的品種還有三氯脲(滅幼脲二號(hào),PH6038)、氟幼脲(penfluron,PH6044,用于滅蚊蠅)、氟環(huán)脲(flucycloxuron,氟螨脲,PH7023)、啶蜱脲(fluazuron)、虱螨脲(lufenuro,MATCH,CGA184699)、嗪蟲脲(L-7063)、二氯嗪蟲脲(EL-494)、幾噻唑(L-1215)、EL-583、GR-572(noval-uron,MCW-275)等。
2•1•2噻二嗪類
開發(fā)最為成功的是噻嗪酮buprofezin,又名滅幼酮,日本農(nóng)藥株式會(huì)社產(chǎn)品為優(yōu)樂得,國(guó)內(nèi)已有眾多廠家投產(chǎn),商品名稱撲虱靈、稻虱凈,用于防治稻飛虱(25%可濕性粉劑3000倍液,8%展膜油劑500~700倍液)和溫室白粉虱(25WP1000~1500倍液)有特效,并且持效期長(zhǎng),應(yīng)用已十分廣泛,此外可用于防治柑桔矢尖蚧、茶樹小綠葉蟬等害蟲。2•1•3三嗪(嘧啶)胺類現(xiàn)已商品化生產(chǎn)的有瑞士汽巴嘉基公司開發(fā)的滅蠅胺cyromazine,對(duì)雙翅目幼蟲有特殊活性,有內(nèi)吸傳導(dǎo)作用,導(dǎo)致蠅蛆和蛹畸形,成蟲不能正常羽化。可用于防治蔬菜、花卉潛葉蠅(10%懸浮劑1500倍液噴葉面或用2%顆粒劑2kg/667m2處理土壤,持效期可達(dá)80天)和為害食用菌的蚊類幼蟲,但對(duì)成蟲效果很差。此外,可用于防治畜牧業(yè)蠅蛆。此類制劑開發(fā)中的還有CGA-183843,dicylanil等。
2•2保幼激素類似物JHA(JuvenileHormoneAnalog)
早期開發(fā)的與昆蟲保幼激素極相似的化合物如烯蟲酯(methoprene)、烯蟲硫酯(triprene)、烯蟲乙酯(hydroprene)等生物活性和田間穩(wěn)定性較低,但具很強(qiáng)的揮發(fā)性,可用于防治倉(cāng)儲(chǔ)害蟲和衛(wèi)生害蟲,目前我國(guó)登記的有諾華公司烯蟲酯產(chǎn)品可保特4•1%可溶性液劑,7•5~10mg/kg用于防治煙草甲蟲。近期開發(fā)的則是與保幼激素結(jié)構(gòu)相差較大,在分子中引入苯環(huán)或雜環(huán)的化合物,它們有很好的生物活性和田間穩(wěn)定性,可廣泛應(yīng)用于農(nóng)業(yè)和衛(wèi)生害蟲防治,主要開發(fā)品種有:
(1)雙氧威fenoxycarb,又名苯氧威,屬氨基甲酸酯類,但具有保幼激素類似物的活性,能抑制卵的發(fā)育、幼蟲的蛻皮和成蟲的羽化,可有效地防治果樹上的木虱、蚧蟲和多種鱗翅目害蟲,5~10mg/kg可用于防治倉(cāng)儲(chǔ)害蟲和衛(wèi)生害蟲。
(2)吡丙醚pyriproxyfen,又名蚊蠅醚,屬苯醚類化合物,能抑制幼蟲的發(fā)育,在我國(guó)登記的有日本住友公司生產(chǎn)的滅幼寶(Sumilarv)0•5%顆粒劑,用于防治蚊、蠅、蜚蠊等衛(wèi)生害蟲,對(duì)蜚蠊有特效。據(jù)報(bào)道吡丙醚對(duì)同翅目、纓翅目、雙翅目、鱗翅目害蟲均有高效,用量少,持效期長(zhǎng),對(duì)作物環(huán)境安全。(3)噠幼酮(NC-170)屬噠嗪酮類化合物,系日產(chǎn)化學(xué)公司開發(fā)的新型保幼激素類似物,能抑制胚胎發(fā)生,抑制昆蟲的發(fā)育、變態(tài),尤其對(duì)葉蟬和飛虱具有高選擇性,用于防治水稻主要害蟲黑尾葉蟬和褐飛虱,有效成分50mg/L,其活性可維持40天。此類制劑開發(fā)中的尚有雙氧硫威(R013-7744)、NC-184、NC-196、CGA59205等。
2•3蛻皮激素類似物MHA(MoetingHormoneAnalog)
由昆蟲體內(nèi)分離并鑒定結(jié)構(gòu)的蛻皮激素物質(zhì)已知15種以上,由于提取困難,價(jià)格昂貴,其結(jié)構(gòu)復(fù)雜,不易合成,因此研究進(jìn)展緩慢,現(xiàn)已開發(fā)為商品制劑的有2種,均為雙酰肼類化合物。
(1)抑食肼(RH-5849),由羅門哈斯公司開發(fā),國(guó)產(chǎn)商品名稱蟲死凈,為20%可濕性粉劑,可通過根系內(nèi)吸殺蟲,對(duì)鱗翅目及某些同翅目和雙翅目害蟲有高效,如二化螟、稻縱卷葉螟、粘蟲、馬鈴薯甲蟲、蘋果蠹蛾、舞毒蛾、卷葉蛾等,750~1500倍液噴灑,可迅速降低幼蟲和成蟲取食能力,能使昆蟲發(fā)生異常的早蛻皮而死亡,并能抑制產(chǎn)卵,但幼蟲死亡速度慢,應(yīng)提前用藥。
(2)蟲酰肼tebufenozide,羅門哈斯公司商品名米滿(Mimic),(臺(tái)灣興農(nóng)公司商品名天地掃)已在我國(guó)登記。該藥干擾昆蟲的正常生長(zhǎng)發(fā)育,20%懸浮劑1000倍液可用于防治我國(guó)南方甘藍(lán)上抗藥性極強(qiáng)的甜菜夜蛾,此外可用于防治蘋果卷葉蛾(2000~5000倍液)、松毛蟲(24%懸浮劑2000~4000倍液)。此類制劑開發(fā)中的還有活性更高、選擇性更好、安全性更大的RH-0345、RH-2485等品種。
3昆蟲生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑在農(nóng)業(yè)害蟲防治中應(yīng)用的重要意義
3•1克服害蟲抗藥性
眾所周知,由于長(zhǎng)期以來(lái)對(duì)有機(jī)磷、氨基甲酸酯和擬除蟲菊酯類農(nóng)藥單一品種和高劑量的使用,像小菜蛾、棉鈴蟲等重要的農(nóng)業(yè)害蟲已成為抗藥性極高的種群,必須尋求致死機(jī)制不同的新藥劑解決當(dāng)前無(wú)藥可用的困境,也為將來(lái)合理用藥緩解抗性尋找出路,IGRs藥劑開發(fā)的成功已被實(shí)踐所證明。
3•2減少環(huán)境污染
IGRs藥劑屬昆蟲生理抑制劑,具有選擇性,對(duì)人和高等動(dòng)物屬低毒或微毒類別,對(duì)環(huán)境污染小,不傷害天敵或有益生物,有利于生態(tài)平衡,有助于發(fā)展可持續(xù)農(nóng)業(yè),符合人類的根本利益。3•3促進(jìn)綠色食品生產(chǎn)由于IGRs藥劑的作用機(jī)制是針對(duì)昆蟲的生理發(fā)育,對(duì)人和高等動(dòng)物無(wú)害,因此已被納入無(wú)公害農(nóng)業(yè)生產(chǎn)措施之中,取代神經(jīng)毒性的舊殺蟲劑,必然促進(jìn)綠色食品生產(chǎn),有助于全人類的身體健康。
4IGRs存在的問題與應(yīng)用前景
由于IGRs制劑對(duì)抗性害蟲具高效,對(duì)環(huán)境污染小,對(duì)人畜安全,并且IGRs主要品種已能在國(guó)內(nèi)生產(chǎn),價(jià)格低廉,因此近十余年來(lái)已得到推廣應(yīng)用,但在使用中也發(fā)現(xiàn)了以下的問題:
4•1害蟲對(duì)IGRs制劑產(chǎn)生抗藥性
在80年代初BPUs制劑在東南亞對(duì)抗藥性極高的小菜蛾的首次應(yīng)用表現(xiàn)出特效之后,立即成為幾乎唯一的選擇,經(jīng)過多年單一的使用,使小菜蛾很快對(duì)BPUs產(chǎn)生了抗藥性,1988年臺(tái)灣小菜蛾對(duì)氟苯脲(農(nóng)夢(mèng)特)抗性增至7621倍,馬來(lái)西亞增至3000倍以上,對(duì)氟蟲脲(抑太保)增至1000倍以上,國(guó)內(nèi)武漢地區(qū)因多年推廣氟蟲脲(卡死克),1997年小菜蛾抗性增至1254倍。一般該類藥劑在一個(gè)地區(qū)連續(xù)使用2年藥效即顯著降低,因此打破了最初認(rèn)為這種生理抑制劑不易產(chǎn)生抗性的設(shè)想,并且有的學(xué)者提出BPUs不同品種之間存在有交互抗性(另一些學(xué)者的研究結(jié)果是抗性品系對(duì)其它之種類BPUs無(wú)交互抗性),因此必須謹(jǐn)慎使用BPUs,發(fā)展綜合治理,減少一個(gè)品種在當(dāng)?shù)氐倪B續(xù)使用,控制抗性的發(fā)展。
4•2IGRs制劑速效性差
對(duì)農(nóng)業(yè)害蟲,特別是蔬菜害蟲的防治,要求施用的藥劑具備速效性,但I(xiàn)GRs一般要在害蟲變態(tài)階段才能使其致死,一般在施藥3天后才開始出現(xiàn)死亡,5~7天才出現(xiàn)死亡高峰,因此從確保蔬菜質(zhì)量(尤其是葉菜類)即商品價(jià)值來(lái)說,菜農(nóng)往往難于接受,因此需要在害蟲低齡期施用,或與速效藥復(fù)配,國(guó)內(nèi)廠家已開始將IGRs與低毒低污染但有速效性的殺蟲劑做成復(fù)合劑,既有速效性又能發(fā)揮IGRs的特異性,如速殺脲(除蟲脲+氰戊菊酯)、蟬虱凈(噻嗪酮+異丙威)、稻蟲凈(噻嗪酮+殺蟲單)等。
4•3IGRs不同品種各有一定選擇性
如BPUs無(wú)內(nèi)吸性,對(duì)鱗翅目害蟲活性強(qiáng),但不能兼治蚜蟲、飛虱、葉蟬等刺吸口器害蟲,在一種作物上多種類害蟲同時(shí)發(fā)生時(shí)應(yīng)考慮到藥劑的選擇性。
4•4BPUs對(duì)水棲生物有毒
特別是對(duì)甲殼類(蝦、蟹幼體)有害,應(yīng)注意避免污染養(yǎng)殖水域。4•5殘留性IGRs雖為低毒,但持效期長(zhǎng),應(yīng)注意避免在作物近成熟期應(yīng)用,要遵守安全間隔期。盡管存在上述需要注意的問題,但I(xiàn)GRs特殊的作用機(jī)制和適應(yīng)于可持續(xù)農(nóng)業(yè)的種種優(yōu)越性,其前景廣闊,在品種開發(fā)和推廣應(yīng)用上必將會(huì)有較快的發(fā)展。