昆蟲驅(qū)避劑的驅(qū)避活性和毒性研究范文

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《蜜蜂雜志》2018年第1期

摘要：隨著近代科學(xué)技術(shù)的日益發(fā)展，人們現(xiàn)在已能從許多節(jié)肢動物中提取異源防御激素達(dá)到對蚊蟲的驅(qū)避，相信在不久的將來，昆蟲激素和毒素將成為未來蚊蟲驅(qū)避劑的研究熱點(diǎn)。

關(guān)鍵詞：昆蟲驅(qū)避劑；驅(qū)避活性和毒性；研究進(jìn)展

近年來世界范圍內(nèi)蟲媒疾病發(fā)病率逐年上升，蚊媒傳染病占有相當(dāng)比例。蚊蟲類昆蟲屬于節(jié)肢動物，叮咬過后很有可能會造成疾病，這類疾病往往不能以接種方式進(jìn)行預(yù)防，危害極大，癥狀表現(xiàn)為局部或全身性感染[1]，其中昆蟲宿主與傳播疾病如下（表1）。昆蟲驅(qū)避劑是指能在人體4厘米處阻止昆蟲的接觸、叮咬的合成物或者有機(jī)物[2]，其主要功能是使用后可依靠其物理、化學(xué)作用（如顏色、氣味等）使昆蟲忌避或發(fā)生轉(zhuǎn)移、潛逃，驅(qū)避劑不直接作用于昆蟲將其致死，具有處理方法簡單方便，作用效果迅速等優(yōu)點(diǎn)，可降低昆蟲抗藥性產(chǎn)生的機(jī)率和減少環(huán)境污染。

1.人工合成驅(qū)避劑

1.1避蚊胺（DEET，全稱N，N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺，曾經(jīng)是N，N-二乙基間甲苯甲酰胺）（1）DEET的優(yōu)缺點(diǎn)：DEET自上世紀(jì)50年代開始就一直被認(rèn)為是一種前景廣闊、極其有效的驅(qū)避劑。DEET可以驅(qū)逐蚊子、蠅等，并在皮膚上或者衣物上都能有效驅(qū)避蚊蟲[6]。大多驅(qū)避劑產(chǎn)品中，DEET含量不超過40%，因?yàn)榧幢銤舛仍黾樱珼EET活性一般不會超過50%（表2）[7]。一般而言，有效驅(qū)蚊濃度為10%-30%，只有暴露在蚊蟲中的幾率更高才需要更高，濃度的DEET[8]。盡管DEET已經(jīng)主導(dǎo)了驅(qū)避劑市場60年了，但是從不同商業(yè)用驅(qū)避劑及有效時(shí)長（表2）來看，市面上可能沒有其他產(chǎn)品能取代這種驅(qū)避劑，它具有更加理想的特征，如氣味和殘留物。DEET可以在多種面料上使用，如棉、羊毛和尼龍[8]。只要操作正確，沒有人會因使用DEET患病。但DEET也有缺點(diǎn)。DEET在下列面料上使用會對之有所損害：彈性纖維、人造纖維、醋酸纖維素及其制成的產(chǎn)品以及染色皮革。DEET可能會溶解塑料（如眼睛框）和乙烯基（如某些車的座位面料）[9]。（2）DEET的驅(qū)避機(jī)制。構(gòu)成氣態(tài)屏障，阻止昆蟲與皮膚相接觸。氣體驅(qū)避的效果與溶劑的沸點(diǎn)有關(guān)。低沸點(diǎn)化合物因?yàn)檎舭l(fā)過快，容易使效果減弱。反之，若沸點(diǎn)過高，那它們不足以蒸發(fā)形成保護(hù)屏障。驅(qū)避劑最理想的沸點(diǎn)是在230°F和260°F之間[8]。（3）藥物相互作用。大鼠實(shí)驗(yàn)[10]證實(shí)，當(dāng)DEET同時(shí)和防曬霜共用時(shí)，經(jīng)皮吸收率比單用DEET快6倍。這也就是說，傳統(tǒng)地使用防曬霜和驅(qū)蚊藥往往會增加潛在的毒性。因此，使用這兩種藥品之前需要格外小心。（4）副作用。在近50年中，只有43起病例記錄了DEET的毒性[11,12]。其中25例與中樞神經(jīng)系統(tǒng)有關(guān)，17例與心血管系統(tǒng)有關(guān)，17例涉及皮膚（過敏）反應(yīng)。中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀包括嗜睡、頭暈、狂躁、頭痛、運(yùn)動失調(diào)、定向障礙、急性腦病、抽搐、發(fā)顫和癲癇。收集到的心血管疾病案例包括心搏徐緩和高血壓。皮膚（過敏性）癥狀包括過敏，蕁麻疹，出血性水泡和糜爛。在6例涉及DEET的死亡病例中，3例是蓄意服用DEET，1例涉及鳥氨酸氨甲酰轉(zhuǎn)移酶缺乏癥，2例是有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的兒童過量使用DEET[13]。其他有報(bào)告的致病或致死的案例均是不正確使用或過量使用DEET所導(dǎo)致的后果。其50致死量是LD50=2000mg/kg。

1.2DEPA（N，N-二乙基苯乙酰胺）。是根據(jù)DEET結(jié)構(gòu)開發(fā)的一種驅(qū)避劑。Kalyanasundaram等[14]報(bào)道DEPA的不同劑型對多種媒介生物有驅(qū)避效果，其驅(qū)避效果具有廣譜性，與DEET相近，驅(qū)避效果優(yōu)于避蚊酯。Sadanandane等[15]在實(shí)驗(yàn)室和現(xiàn)場對DEPA和DEET乳劑的驅(qū)避效果進(jìn)行比較，結(jié)果表明兩者驅(qū)避效果相當(dāng)，而油性基質(zhì)的DEPA表現(xiàn)出更好的驅(qū)避效果，有效驅(qū)避時(shí)間達(dá)6~8h，同時(shí)DEPA毒性試驗(yàn)表明其安全性。

1.3埃卡瑞丁（別名：Icaridin、羥乙基異丁基哌啶羧酸、派卡瑞丁、KBR3023）。埃卡瑞丁又名2-（2-羥乙基）-1-哌啶羧酸1-甲基丙基酯，是一項(xiàng)最近在美國獲得批準(zhǔn)得以使用的驅(qū)避劑。埃卡瑞丁自1998始就被澳大利亞批準(zhǔn)作為一種驅(qū)避劑。埃卡瑞丁有許多理想驅(qū)避劑的特點(diǎn)———無色無味、不粘稠不油膩，而且對皮膚刺激不大，同時(shí)不損壞塑料或者纖維織物。在歐洲，20%濃度的驅(qū)避劑就可以保護(hù)人們免于蚊蟲侵害達(dá)到8-10h。在歐洲或者澳洲尚無嚴(yán)重副作用案例[1]。埃卡瑞丁如同DEET，但它的作用機(jī)制未明。科學(xué)家普遍認(rèn)為它在人體外加上了一層免于昆蟲侵害的屏障。它可以抵御蚊子、牛蠅和扁虱。市售含埃卡瑞丁濃度的驅(qū)避劑為15%，并且比前者有效時(shí)間長1倍之久。制造商并不推薦2歲以下兒童使用這類噴霧劑[16]。2000年，世界衛(wèi)生組織推薦埃卡瑞丁作為防瘧蚊蟲的首選驅(qū)避。劑，這主要是基于它安全、有效并有美容的效果[17]。美國環(huán)境保護(hù)局（EPA）在動物研究的基礎(chǔ)上得出埃卡瑞丁是一種沒有明顯毒性的驅(qū)避劑。

2.天然驅(qū)避劑

希羅多德（Herodotus），希臘歷史學(xué)家，記錄了人類焚燒農(nóng)作物以防止蒼蠅聚集毀壞[18]。在化學(xué)合成誕生之前，人們用香茅油、肉桂、西洋杉皮、薰衣草、桉樹皮和印度尼姆樹（neemtree）的油進(jìn)行驅(qū)避。而香茅、丁香、天竺葵、薄荷、肉豆蔻和大豆都能在短時(shí)間內(nèi)起到昆蟲驅(qū)避劑的作用[19,20]。

2.1植物精油。（1）驅(qū)避活性。我國民間最早使用的蚊蟲驅(qū)避劑大多為植物精油，是將天然萜類化合物分離出來作為驅(qū)避劑。目前發(fā)現(xiàn)具有較好驅(qū)避效果的天然化合物有從松樹枝中提取的松油醇（Terpineol），從黃花杜鵑中提取的鬧羊花毒素，從萬壽菊（Tagetespatula）和孔雀草（Tagetesemct）中提取的噻吩基化合物都有較高的活性，并生產(chǎn)出驅(qū)蚊靈、檸檬桉、野薄荷等具有優(yōu)良驅(qū)避效果的驅(qū)避劑[21]。另外，不少學(xué)者對其它植物提取物也進(jìn)行了研究，如從丁香中提取的丁香酚、香茅油等，它們對蚊蟲均具有不同程度的驅(qū)避作用[22]。（2）局限性。揮發(fā)性高，因此在局部使用或者在蠟燭中燃燒的時(shí)候驅(qū)避活性比較低[12]。

2.2檸檬桉油或?qū)Ρ『苫?3,8-二醇（PMD）（1）驅(qū)避活性。來源于原產(chǎn)自澳大利亞的檸檬桉樹葉子的檸檬桉葉油。其主要成分為檸檬桉醇。伴有清新，香葉的香氣，天然、安全，不刺激皮膚。在濃度為10%-40%時(shí)，它可以有效驅(qū)避。如同埃卡瑞丁，它比DEET更能防止虱對人的侵害。PMD在減少萊姆病的虱數(shù)量和吸血量上較對照組下降77%[23]。與DEET比較，對瘧蚊驅(qū)蚊效果極佳。檸檬桉樹油源于原產(chǎn)自澳大利亞的檸檬桉樹的葉子。檸檬桉葉油具有強(qiáng)烈的檸檬香氣，有類似香茅油的青澀香味。檸檬桉葉油主要成分為香茅醛、香茅醇和香茅醇乙酸酯，其中真正有效的驅(qū)蚊成分為香茅醇和香茅醛，但無法達(dá)到長時(shí)間驅(qū)蚊的目的。每公斤檸檬桉葉油能獲得57%的香茅醛（約570g），進(jìn)一步純化后僅能取得302g檸檬桉醇。每添加1g檸檬桉醇就相當(dāng)于使用3.3g檸檬桉葉油，所以驅(qū)蚊的有效時(shí)間會大大加強(qiáng)。（2）毒性。美國食品及藥物管理局（FDA）不建議3歲以下兒童使用PMD。

2.3大蒜。大蒜是低毒、無環(huán)境污染的先進(jìn)驅(qū)避劑。瑞典軍隊(duì)進(jìn)行了一項(xiàng)隨機(jī)雙盲安慰劑對照研究[24]，探討內(nèi)服大蒜是否有助于驅(qū)避蚊蟲。在該實(shí)驗(yàn)中，受試者與埃及伊蚊接觸28d后，受試者接受隨訪。但研究結(jié)果未能證實(shí)內(nèi)服大蒜的驅(qū)避性能，并且該實(shí)驗(yàn)因倫理受到了批評。因此，尚需更多數(shù)據(jù)闡明大蒜是否能在驅(qū)避節(jié)肢動物的時(shí)候起到有效作用。

3、結(jié)論

目前，在EPA注冊的驅(qū)避劑成分包括DEET、埃卡瑞丁、MGK-326、MGK-264、IR3535、香茅油和檸檬桉油。60年來，DEET一直是最有效且應(yīng)用最為廣泛的驅(qū)避劑，它出色地保護(hù)人們免于扁虱、蚊子和其他蠅蟲的侵害。新型的驅(qū)避劑如埃卡瑞丁如今因?yàn)樗鼈兊投镜奶匦院透叩尿?qū)避活性而流行起來，吸引了部分顧客。在現(xiàn)有的驅(qū)避劑上，人們做出了更多的改進(jìn)。驅(qū)避劑只要正確使用，無論小兒，還是成人都能使用。家長需要仔細(xì)閱讀說明書，再根據(jù)指示謹(jǐn)慎使用驅(qū)避劑。因?yàn)楫a(chǎn)業(yè)結(jié)構(gòu)變化，品牌可能有所不同，我們不能墨守成規(guī)地使用鐵釘品牌的驅(qū)避劑，同時(shí)，對驅(qū)避劑需要我們更深入的研究和評估。隨著近代科學(xué)技術(shù)的日益發(fā)展，人們現(xiàn)在已能從許多節(jié)肢動物中提取異源防御激素達(dá)到對蚊蟲的驅(qū)避，相信在不久的將來，昆蟲激素和毒素將成為未來蚊蟲驅(qū)避劑的研究熱點(diǎn)。

參考文獻(xiàn)：

［3］陶波,張大偉.蚊蟲驅(qū)避劑的研究進(jìn)展[J]東北農(nóng)業(yè)大學(xué)學(xué)報(bào),2014,45(2):123-128

［5］瞿逢伊.我國蚊蟲與蚊媒病研究現(xiàn)狀Ⅰ.蚊蟲分類研究[J]中華國際醫(yī)學(xué)雜志,2002(2):162-165

作者：邊書陽 單位：復(fù)旦大學(xué)附屬中學(xué)高一