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1化學(xué)成分
1.1微量元素與維生素
曹蔚等[1]報(bào)道,全國(guó)不同產(chǎn)地的蠐螬中無(wú)機(jī)元素含量有一定差異,各地蠐螬均含有豐富的宏量元素Mg、Ca與微量元素Fe、Zn等;而Pb的含量低于0.0015‰,As的含量均低于0.0008‰。張慶鎬等[4]研究發(fā)現(xiàn)蠐螬中Cu、Mn含量非常豐富,Ca、Mg、Cr、Fe、Zn含量其次,K/Na的比值也很高;B族維生素的含量較高,維生素A和維生素E的含量也較豐富。
1.2有機(jī)酸
金莉莉等從蠐螬石油醚提取物中得到的五個(gè)單體化合物,分別鑒定為棕櫚酸,癸酸,十八烷烯酸,p膽甾醇,十六碳烯酸,乙酸乙酯提取物中得到了一個(gè)單體化合物鑒定為肉豆蔻酸,這些化合物均為首次從該藥材中分離得到。Dong等[5]用GC-MS對(duì)蠐螬提取物的脂溶性成分分析發(fā)現(xiàn)其中含烯脂酸59.94%,烷烴酸33.46%,此外還含有反油酸、十六烷酸、十五酸和硬脂酸。
1.3多糖
闞飛等[6]將蠐螬勻漿,用乙醇沉淀后,離心,Sevage液除蛋白,透析24h得蠐螬多糖的水溶液。進(jìn)一步用DEAE-SephadexA-25、LPLC-SephadexG-75層析分離純化總多糖,得到5種蠐螬多糖。其中兩種的相對(duì)分子質(zhì)量為26000和42000。1.5其它成分陽(yáng)長(zhǎng)明等[7]對(duì)蠐螬的水浸液、乙醇提取液、石油醚提取液進(jìn)行了成分分析,結(jié)果表明蠐螬中除含有以上成分以外,還含有生物堿和甾體化合物等成分。
2藥理作用
2.1收縮血管
蠐螬水浸液1:10000濃度對(duì)兔冠狀血管、離體兔耳血管、蟾蜍肺血管皆有收縮作用;1:1000濃度能興奮離體心臟,濃度更高則導(dǎo)致舒張期停止;1:1000以上能興奮離體兔子宮,收縮蟾蜍內(nèi)臟血管;1:100能抑制離體兔腸管。大劑量有利尿作用,對(duì)血壓無(wú)影響。
2.2治療眼部疾病
在治療眼疾方面研究頗多,對(duì)于其機(jī)制的解釋也較為深入。蠐螬提取物可以抑制實(shí)驗(yàn)性家兔脈絡(luò)膜新生血管(CNV)中血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子(VEGF)和堿性成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子(bFGF)的表達(dá),從而可以抑制實(shí)驗(yàn)性CNV的形成[8]。據(jù)研究表明,蠐螬提取物可以減輕兔視網(wǎng)膜靜脈阻塞(RVO)模型后視網(wǎng)膜各層細(xì)胞受到的損害,有效保護(hù)視網(wǎng)膜視神經(jīng)細(xì)胞;可以減弱兔視網(wǎng)膜靜脈阻塞(RVO)模型后視網(wǎng)膜由于缺氧而誘導(dǎo)的iNOS表達(dá),減輕NO的過(guò)量生成對(duì)視網(wǎng)膜視神經(jīng)細(xì)胞造成的毒性傷害作用[9]。葉群如等[10]通過(guò)觀察發(fā)現(xiàn),蠐螬對(duì)實(shí)驗(yàn)性RVO有保護(hù)作用,其機(jī)制可能與HSP70表達(dá)增強(qiáng)有關(guān)。
2.3抗腫瘤作用
近年研究表明,蠐螬不同溶劑提取液均具有一定的抗腫瘤活性。崔春愛等[11]發(fā)現(xiàn)蠐螬石油醚提取物使人肺癌A549細(xì)胞核中CyclinD1的表達(dá)明顯降低,進(jìn)而抑制細(xì)胞的增殖和凋亡。宋蓮蓮等[12]發(fā)現(xiàn)蠐螬石油醚提取物對(duì)HeLa細(xì)胞具有抑制增殖及誘導(dǎo)凋亡作用。金華等[13]發(fā)現(xiàn)蠐螬石油醚提取物在體外顯著抑制人乳腺癌MCF-7細(xì)胞株增殖其機(jī)制可能是通過(guò)下調(diào)Bcl-2,上調(diào)Fas、caspase-3、caspase-9的蛋白表達(dá)而起作用。金哲等[14]研究發(fā)現(xiàn)蠐螬乙酸乙酯提取物在體外對(duì)人胃癌MGC-803細(xì)胞株有抗增殖及誘導(dǎo)凋亡作用,其誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡的可能機(jī)制與調(diào)節(jié)凋亡相關(guān)基因bcl-2、bax的表達(dá)改變有關(guān)。此外,孫百研等[15]研究發(fā)現(xiàn)蠐螬聯(lián)用羥基喜樹堿對(duì)人MGC-803胃癌細(xì)胞株有顯著抑制作用,說(shuō)明蠐螬與其他藥物合用具有很好的抗腫瘤作用。
2.4抗菌作用
蠐螬體內(nèi)含有多種抗菌肽[16]。其中ho-lotricinI對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌有很強(qiáng)的抗菌活性,但對(duì)革蘭氏陰性菌的抗菌活性不明顯;holotricinII能抑制革蘭陰性菌的生長(zhǎng)。近期研究發(fā)現(xiàn)蠐螬的乙醇和石油醚提取物具有較強(qiáng)的抗真菌活性[17]。
2.5保肝作用
蠐螬單味藥作用于由氯仿和β-D-氨基半乳糖誘導(dǎo)的急性肝細(xì)胞損傷,可降低小鼠血漿中轉(zhuǎn)氨酶的含量。肝硬化模型小鼠經(jīng)4周蠐螬治療后,血漿中丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶、天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶以及堿性磷酸酶的活性同時(shí)降低;肝臟中羥脯氨酸的含量降低,保肝作用強(qiáng)于水飛薊素。
3臨床應(yīng)用
3.1單味藥
治療破傷風(fēng)-將蠐螬倒置,讓其自然吐出黃水(如急用,可剪去蠐螬尾,黃水隨即流出)。取黃水搽在傷口上;重癥者可將黃水滴入酒中,燉熱內(nèi)服;牙關(guān)緊閉者,可用蠐螬水涂擦牙齦。治療破傷風(fēng)14例,結(jié)果痊愈11例,死亡3例。有效病例均在15~30min張口自如,喉痙攣消失或減輕,口腔分泌物顯著減少,能吞咽食物和藥物。②治療眼疾[17]將蠐螬用水提取制成滴眼液治療白內(nèi)障、角膜翳,取得了較好的療效。
3.2復(fù)方
3.2.1治療中風(fēng)
王愛鳳等[20]應(yīng)用含有蠐螬的血腫消口服液治療中風(fēng)病,能明顯促進(jìn)血腫吸收,降低顱內(nèi)壓,促進(jìn)神經(jīng)功能恢復(fù)。另外還能明顯減少中風(fēng)后呃逆、中樞性發(fā)熱、出血后吸收熱及應(yīng)激性消化道出血的發(fā)生。
3.2.2治療小兒哮喘
杜全成[21]用蠐螬等多味中藥外敷涌泉穴治療小兒支氣管哮喘72例,經(jīng)治療后72例全部緩解。其中用藥1次完全緩解者36例,2次完全緩解24例,3次完全緩解12例。全部病例均隨訪,3年以上未見復(fù)發(fā)。
3.2.3治療口瘡
蠐螬繭礬散可外治口瘡。
3.2.4治療血吸蟲病肝硬化
傅昌格等[21]用組方之一為蠐螬的軟肝丸治療血吸蟲病肝硬化102例,臨床觀察總有效率為90.2%。50例痊愈患者肝臟形態(tài)恢復(fù)正常,42例好轉(zhuǎn)患者從Ⅲ、Ⅱ期恢復(fù)到I期。但對(duì)晚期Ⅳ型伴有難治性腹水者療效不夠理想。
3.2.5其它
蠐螬為大黃蟲丸組方之一。大黃蟲丸的臨床應(yīng)用報(bào)道,可治療肝硬化、腦動(dòng)脈硬化、席漢氏綜合征等。
作者:曹蔚裴克張雅王四旺單位:第四軍醫(yī)大學(xué)藥學(xué)系天然藥物學(xué)教研室